现代药理研究证实，莲心中含有多种生物活性成分，具有广泛的药理作用。其主要活性成分包括莲心碱、莲心季胺碱等生物碱类物质。
降压作用：莲心碱具有强而持久的降压效果。研究表明，莲心碱能抑制自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞的增殖，通过调控PDGF-B、bFGF等生长因子及相关癌基因的表达来发挥降压作用。
抗肿瘤作用：2025年最新研究发现，莲心碱能够通过激活ROS/JNK信号通路，选择性诱导人胶质瘤U251细胞凋亡，且对正常细胞无明显毒性，显示出潜在的治疗价值。
抗衰老作用：研究证实，莲心乙醇提取物能够延长酵母菌的复制寿命，提示其中可能含有延缓衰老的活性成分。
抑菌作用：莲心季胺碱对绿脓杆菌具有一定的抑制作用，最低抑菌浓度为1.25 mg/ml。
中医认为，莲子心性寒味苦，入心、肾经，具有清心安神、交通心肾、涩精止血的功效。主要用于以下情况：
清心除烦：对于心火亢盛引起的心烦失眠、口舌生疮、小便黄赤等症状有良好效果。夏季心烦失眠时，可用莲子心2克配生甘草3克泡茶饮用。
交通心肾：适用于心肾不交导致的失眠遗精、虚烦不眠等症状。
改善便秘：对于心火炽盛兼肾阴虚所致的便秘（表现为心烦、失眠、口干、小便黄等），莲心茶有较好的清火通便效果。
莲心茶虽然功效显著，但并非人人适宜，不当饮用可能产生以下副作用：
脾胃虚寒者禁服：莲子心性寒，脾胃虚寒者饮用后可能加重腹胀、腹泻等症状。胸腹胀满、呕吐者及浮肿者也不宜服用。
不宜长期服用：莲心茶不建议长期连续服用，特别是体质偏寒的人群。
心血管相关禁忌：莲子心能抑制心肌收缩力、减慢心率，慢性心功能不全者及血压偏低者不宜长期、大量服用。
其他禁忌：内有实热、大便秘结、小便短赤者忌服；小便不利者忌用。
莲心茶每次用量建议为2-3克，用沸水冲泡5-10分钟后饮用。若嫌味苦，可适量加入蜂蜜调味。建议每日饮用1-2次，不宜空腹饮用。寒性体质者、孕妇、经期女性应谨慎或避免饮用。